在肿瘤治疗的"武器库"中，化疗药物一直是主要力量。它们如同精准的狙击手，有的负责阻断核苷酸的合成，有的则破坏DNA的复制，同时也有的直接拆解微管蛋白——这一支撑细胞结构的“钢筋工”。传统化疗宛如地毯式轰炸，敌我不分。直到抗体偶联药物（ADC）的出现，才使得“精准打击”成为可能。

最早的ADC尝试可以追溯到20世纪50年代，科学家们试图将小鼠源抗体与化疗药物进行结合。然而，初代ADC如同装备简陋的“青铜战士”：靶向性差，药物活性低，疗效未如预期但毒性依然强烈。近年来，随着抗体工程技术和连接子化学的突破，ADC终于实现了真正的技术飞跃。当下获得批准的ADC可谓“超级武器”，其所携带的“弹头”（有效载荷）毒性比传统化疗药物高出1-2个数量级。

这些“弹头”的有效性取决于其特性，其细胞毒性至关重要，因为这将直接影响ADC作为抗癌化合物的疗效及适应症。理想的有效载荷应该具备几个特征：具备足够高的细胞毒性；低免疫原性；高稳定性；可修改的功能组而不显著影响效力；旁观者杀伤效应；适当的水溶性；同时靶点应为细胞内，因为大多数ADC都需要进入肿瘤细胞才能释放其有效载荷。（数据来源：Cheng-Sánchez I, et al. Mar Drugs 2022）

随着现有“弹头”的局限性逐渐显现，科学家开始开发更具杀伤力的新型有效载荷。为了确保这些“弹头”的高效与安全，它们需要经过严格考验：理想的ADC“弹头”应具备独特的作用机制，以避免交叉耐药；pM级的杀伤力以确保高效清除；旁观者效应以消灭异质性肿瘤细胞；快速清除以降低系统毒性。

随着双弹头设计、核素载荷、PROTAC技术等创新手段的不断涌现，ADC的适应症正逐步扩展到感染、自身免疫疾病等领域。这场由“精准制导+超级弹头”所引领的癌症治疗革命，正在重塑人类的抗癌策略。

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